Konjugierte Stutenöstrogene

Konjugierte Stutenöstrogene gehören zu den natürlichen Östrogenen, ein Großteil der Komponenten ist jedoch für Frauen nicht physiologisch. Sie werden aus dem Harn trächtiger Stuten gewonnen und beinhalten eine Mischung aus Estron- und anderen Östrogen-Sulfaten.1


Wie wirken konjugierte Stutenöstrogene und wie werden sie eingesetzt?

Im Unterschied zu anderen Präparaten enthalten die konjugierten Stutenöstrogene (CEE = conjugated equine estrogens) keinen einzelnen definierten Wirkstoff, sondern bestehen aus einer Mischung verschiedener Substanzen. Konjugierte Stutenöstrogene setzen sich zu 50–65 % aus Estronsulfat und zu 20–35 % aus Equilinsulfat zusammen, außerdem sind geringe Mengen weiterer Östrogensulfate enthalten. Die Wirkstoffe werden aus dem Urin trächtiger Stuten gewonnen oder auch synthetisch hergestellt.2

Da die konjugierten Stutenöstrogene nicht als Sulfate an Östrogenrezeptoren binden können, müssen sie mittels Sulfatasen in ihre freie Form umgewandelt werden. Außerdem werden sie mit hoher Affinität von Albumin gebunden und kontinuierlich freigesetzt, sodass man von einer physiologischen Pufferung ihrer Wirkung sprechen kann.3

Konjugierte Stutenöstrogene können im Rahmen einer Hormonersatztherapie bei postmenopausalen Frauen eingesetzt werden. In den letzten 70 Jahren waren und sind konjugierte Stutenöstrogene die in den USA am meisten verschriebenen Präparate in der Hormonersatztherapie.1 Während der Menopause, die meist zwischen 50 und 55 Jahren eintritt,4 steigt das Risiko für Osteoporose, koronare Herzkrankheit, neurodegenerative Erkrankungen wie Alzheimer, Krebs und Depression.5 Konjugierte Stutenöstrogene versprechen bei einer Vielzahl östrogenmangelbedingter (psycho-) vegetativer und körperlicher Symptome Besserung.3 Zudem können sie neuro- und kardioprotektiv wirken.1,5 Allerdings ist die Lage der Studienergebnisse diesbezüglich noch widersprüchlich und wird diskutiert, insbesondere wenn die Anwendung durch Frauen in einem Alter über 60 Jahre neu begonnen wird. Die neuroprotektive Wirksamkeit der konjugierten Stutenöstrogene wird auf ihre antioxidativen Eigenschaften zurückgeführt, denn sie verhindern die Entstehung von oxidiertem LDL.1,5 Außerdem vermindern konjugierte Östrogene wie auch Estradiol LDL-Cholesterin und erhöhen HDL-Cholesterin, sie können wie Estradiol antiarteriosklerotisch wirken.6

Konjugierte Stutenöstrogene können oral, vaginal oder in Injektionsform verabreicht werden.2

  • 1.

    Bhavnani, B. R., Stanczyk, F. Z. (2014, Jul). Pharmacology of conjugated equine estrogens: Efficacy, safety and mechanism of action. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 142, pp. 16-29.

  • 2.

    Scholz, H., Schwabe, U. (2000). Taschenbuch der Arzneibehandlung. Springer Verlag, 13. Auflage.

  • 3.

    Von Bruchhausen, F., Ebel, S., Frahm, A. W., Hackenthal, E. (1993). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis Band II. Springer Verlag, 5. Auflage.

  • 4.

    Bhavani, B. R., et al. (2000, May-Jun). Comparison of pharmacokinetics of a conjugated equine estrogen preparation (premarin) and a synthetic mixture of estrogens (C.E.S) in postmenopausal women. J Soc Gynecol Investig. 7 (3), pp. 175-83.

  • 5.

    Bhavnani, B. R. (2003, Jun). Estrogens and menopause: pharmacology of conjugated equine estrogens and their potential role in the prevention of neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 85 (2-5), pp. 473-82.

  • 6.

    Bush, TL., Barrett-Connor, E. (1985). Noncontraceptive estrogen use and cardiovascular disease. Epidemiol Rev. 7:89-104.