Levonorgestrel

Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen und gehört zu der Gruppe der 19-Nortestosteron-Derivate (Abb. 1).1


Was ist der Wirkungsmechanismus von Levonorgestrel?

Im Blut ist Levonorgestrel zu 50 % mit einer geringen Affinität an Albumin und mit einer starken Affinität zu 47,5 % an das sexualhormonbindende Globulin (SHBG) gebunden. Lediglich 2,5 % zirkulieren in ungebundener Form.2 Die hochaffine Bindung von Levonorgestrel an SHBG führt zu einer stabilen Interaktion. Aus diesem Grund kann Levonorgestrel die Verfügbarkeit von Testosteron im Blut erhöhen (androgene Wirkung). Wie viele Sexualhormone ist Testosteron im Blutkreislauf an SHBG gebunden. Nur in ihrer freien Form sind sie in der Lage, an Steroidrezeptoren zu binden. Reduzierte Spiegel oder Bindungskapazitäten von SHBG im Blut führen somit zu einem erhöhten Anteil freier, biologisch aktiver Sexualhormone. Die androgene Wirkung von Levonorgestrel basiert zumindest teilweise auf diesem Wirkmechanismus.2

Strukturformel von Levonorgestrel

Abbildung 1: Strukturformel von Levonorgestrel.

Wie wird Levonorgestrel angewendet?

In Deutschland wird Levonorgestrel vor allem als Gestagenkomponente kombinierter oraler Kontrazeptiva eingesetzt. Es gibt auch Intrauterinpessare zur Kontrazeption, die mit Levonorgestrel beschichtet sind. Tabletten mit Levonorgestrel zur oralen Einnahme dienen auch als Kontrazeptivum oder – in wesentlich höherer Dosierung – als Pille danach.3

Aufgrund seiner starken gestagenen Wirkung kann Levonorgestrel in geringen Dosen eingesetzt werden.2 Als Bestandteil hormoneller Kontrazeptiva gilt Levonorgestrel als zu bevorzugende Gestagenkomponente, da in einer Reihe von epidemiologischen Untersuchungen ein vergleichsweise geringes Risiko für thromboembolische Ereignisse aufgezeigt wurde.5 Als Gestagenkomponente in der menopausalen Hormonersatztherapie ist Levonorgestrel in Deutschland zwar verfügbar, aber nur wenig verbreitet.6 In kombinierten Kontrazeptiva wird Levonorgestrel sowohl mit synthetischen wie mit natürlichen Östrogenen eingesetzt.3

Als Kontrazeptivum wird Levonorgestrel meist in oraler Form oder als Hormonspirale angewendet. International sind auch subkutane Implantate verfügbar. Durch die antagonistische Wirkung gegenüber Östrogen wird eine Ovulation unterdrückt. Zudem stört Levonorgestrel den Aufbau des Endometriums für eine erfolgreiche Nidation und die Zusammensetzung des Zervikalsekrets. Darüber hinaus kann Levonorgestrel in hochdosierter Form als sogenannte Notfallkontrazeption eingesetzt werden.3

Welche unerwünschten Ereignisse können mit einer Levonorgestrel-Therapie einhergehen?

Im Zuge einer Levonorgestrel-Behandlung können u. a. Depressionen, Übelkeit, Schlafstörungen sowie unregelmäßige Blutungen auftreten.4

  • 1.

    Leidenberger, F. A., Strowitzki, T., Ortmann, O. (2014). Klinische Endokrinologie für Frauenärzte. Springer Verlag, 5. Auflage.

  • 2.

    Fortherby, K. (1995, Mar). Levonorgestrel. Clinical pharmacokinetics. Clin. Pharmacokinet. 28 (3), pp. 203-215.

  • 3.

    Mansour, D. (2012, Mar). The benefits and risks of using a levonorgestrel-releasing intrauterine system for contraception. Contraception. 85 (3), pp. 224-234.

  • 4.

    Gelbe Liste; Levonorgestrel www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/levonorgestrel_2834, zuletzt besucht August 2017.

  • 5.

    Lidegaard, Ø., Milsom, I., Geirsson, R., & Skjeldestad, F. (2012, Jul). Hormonal contraception and venous thromboembolism. Acta Obstet Gynecol Scand, 91(7), pp. 769-78.

  • 6.

    Gräser, T., et al. (1997). A comparative study of two levonorgestrel-containing hormone replacement therapy regimens of efficacy and tolerability variables. Maturitas 28, pp. 169-79.