Synthetische Gestagene

Gestagene zählen zu den weiblichen Sexualhormonen. In der Hormonersatztherapie kommen sie häufig zum Einsatz, um der proliferationsstimulierenden Wirkung von Östrogenen auf das Endometrium entgegenzuwirken. Vor allem aufgrund ihrer ovulationshemmenden Eigenschaften sind synthetische Gestagene der Hauptbestandteil hormoneller Kontrazeptiva. Zudem werden bestimmte Gestagene zur Behandlung der Endometriose eingesetzt.1

In der Folge werden drei synthetische Gestagene beispielhaft dargestellt.


Medroxyprogesteronacetat (MPA)

Medroxyprogesteronacetat (MPA) gehört zu den 17-Hydroxyprogesteron-Derivaten. Es wird zum einen als Östrogenantagonist eingesetzt und übt zudem eine schwache androgene Funktion aus.2,3 Depotformulierungen von MPA dienen als Kontrazeptivum zur intramuskulären Injektion (3-Monate-Spritze). Aufgrund nachteiliger Effekte auf die Knochenmasse während der Anwendung werden sie in Deutschland nur begrenzt eingesetzt.4
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Dienogest

Dienogest gehört zu den 19-Nortestosteron-Derivaten. Im Gegensatz zu MPA wirkt Dienogest jedoch anti-androgen und kann zur Therapie von Akne und Hyperandrogenismus bei Frauen eingesetzt werden.5,6 Dienogest ist zudem in der Behandlung der Endometriose etabliert.7 Auch als Gestagenkomponente kombinierter Kontrazeptiva ist Dienogest weit verbreitet. In Kombinationspräparaten zur menopausalen Hormonersatztherapie dient es der Endometriumprotektion.8
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Levonorgestrel

Levonorgestrel gehört ebenfalls zu den 19-Nortestosteron-Derivaten. Es verfügt über eine starke Gestagenwirkung und kann deswegen in geringen Dosierungen eingesetzt werden. Zudem verfügt es über eine androgene Wirkung.9,10 Als Bestandteil hormoneller Kontrazeptiva gilt Levonorgestrel als zu bevorzugende Gestagenkomponente, da in einer Reihe von epidemiologischen Untersuchungen ein vergleichsweise geringes Risiko für thromboembolische Ereignisse aufgezeigt wurde.11,12,13 Als Gestagenkomponente in der menopausalen Hormonersatztherapie ist Levonorgestrel in Deutschland zwar verfügbar, aber nur wenig verbreitet.
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  • 1.

    Aktories, K., Förstermann, U., Hofmann, F.B., Starke, K. (2005). Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. Elsevier GmbH, Urban & Fischer Verlag, 9. Auflage.

  • 2.

    Ahrendt, H. J., Friedrich, C. (2017). Sexualmedizin in der Gynäkologie. Springer Verlag.

  • 3.

    Dowsett, M., Lal, A., Smith, I. E., Jeffcoate, S. L. (1987, Mar). The effect of low and high dose medroxyprogesterone acetate on sex steroids and sex hormone binding globulin in postmenopausal breast cancer patients, Br. J. Cancer. 55 (3), pp. 311-313.

  • 4.

    Committee Opinion No. 602: Depot medroxyprogesterone acetate and bone effects. (2014) Obstet Gynecol. 123, pp. 1398-402.

  • 5.

    Wellington, K., Perry, C. M., (2002). Estradiol Valerate/ Dienogest. Drugs, 62 (3), pp. 491-504.

  • 6.

    Gelbe Liste; Dienogest www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/dienogest_18867, zuletzt besucht August 2017.

  • 7.

    Andres, Mde P., Lopes, LA., Baracat, EC., Podgaec, S. (2015). Dienogest in the treatment of endometriosis: systematic review. Arch Gynecol Obstet. 292, pp. 523-9.

  • 8.

    Gräser, T., Koytchev, R., Müller, A., Oettel, M. (2000). Comparison of the efficacy and endometrial safety of two estradiol valerate/dienogest combinations and Kliogest for continuous combined hormone replacement therapy in postmenopausal women. Climacteric. 3, pp. 109-18.

  • 9.

    Leidenberger, F. A., Strowitzki, T., Ortmann, O. (2014). Klinische Endokrinologie für Frauenärzte. Springer Verlag, 5. Auflage.

  • 10.

    Fortherby, K. (1995, Mar). Levonorgestrel. Clinical pharmacokinetics. Clin. Pharmacokinet. 28 (3), pp. 203-215.

  • 11.

    Vinogradova, Y., Coupland, C., & Hippisley-Cox, J. (2015, May). Use of combined oral contraceptives and risk of venous thromboembolism: nested case-control studies using the QResearch and CPRD databases. BMJ, 350, p. h2135.

  • 12.

    Weill, A., et al. (2016). Low dose oestrogen combined oral contraception and risk of pulmonary embolism, stroke, and myocardial infarction in five million French women: cohort study. BMJ. 10, pp. 353:i2002.

  • 13.

    Kombinierte hormonale Kontrazeptiva: Unterschiede hinsichtlich des Thromboembolie-Risikos unterschiedlicher Präparate; Bedeutung von individuellen Risikofaktoren und Beachtung von Anzeichen und Symptomen. Rote-Hand-Brief vom 30.01.2014.